Struktur‐Wirkungsbeziehung von an zyklische Zell‐penetrierende Peptide gebundenen DABCYL‐Derivaten für den Transport von synthetischen Proteinen in lebende Zellen

Die Modifizierung zyklischer zelldurchdringender Deca-Arginin (cR10)-Peptide mit 4-(4-Dimethylaminophenylazo)-benzoesäure (DABCYL) verbessert die Aufnahmeeffizienz synthetischer Ubiquitine (Ub) in lebende Zellen. Um Rolle der DABCYL-Komponente zu untersuchen, haben wir Zeitraffermikroskopie und Fluoreszenz-Lifetime-Imaging-Mikroskopie (FLIM) von fluoreszierendem DABCYL-R10 durchgeführt, um Auswirkungen auf den Zelleintritt durch Bildung Nukleationszonen (nucleation zones) bewerten. Darüber hinaus eine Struktur-Wirkungsstudie dreizehn an CPP gekoppelten DABCYL-Derivaten ihre Effizienz Zellaufnahme wenn sie über Disulfidbindungen Mono-Ub konjugiert sind. Unsere Ergebnisse zeigen, dass allein Strukturvariationen bei nanomolarer Konzentration Verdreifachung zytosolischen Aaufnahme Ub erreichen konnten, was Studien verschiedenen intrazellulären Prozessen im Zusammenhang Ub-Signalgebung ermöglicht.